Основните биоактивни химикали в състава на жълтия кантарион са хиперицин и псевдохиперицин с фотосенсибилизиращ ефект, както и един гликол, наречен хиперфорин с доказано локално действие върху стафилококите и стрептококите.
Използването на жълтия кантарион е документирано от векове. Масленият извлек от жълт кантарион е бил използван за лечение на рани, включително от рицарите хоспиталиери от Ордена на Св. Йоан.
Преглед от 2008 г. на 29 клинични проучвания заключава, че е жълтият кантарион е толкова ефективен, колкото стандартните антидепресанти и има по-малко странични ефекти при пациенти с депресия. Това се потвъждава и от проучвания от 2015 година в Германия, където се предписва за лечение на депресия при деца.
